Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Содержание

Секвестранты желчных кислот, препараты: список

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестрантами жирных кислот называются препараты, которые способны снижать холестерин в крови. Это вспомогательное лекарственное средство, применяемое в комплексном лечении.

Существует определенная классификация гиполипидемических препаратов, которые не позволяют холестерину синтезироваться в крови. Секвестранты входят в эту классификацию. Она является условной, содержит различные средства, механизм действия которых схож.

Наиболее известные секвестранты желчных кислот – препараты «Колестипол», «Колестирамин», «Колесевелам».

Риск болезни сердца уменьшается благодаря свойствам секвестрантов, ишемии в том числе. Клиническая практика подтверждает эффективность СКЖ в следующих моментах:

  • осложнения коронарного характера замедляются;
  • снижаются смертельные случаи от инфаркта миокарда.

Химический состав данных препаратов позволяет их отнести категории ионообменных смол. Это высокомолекулярные синтетические соединения, которые, по сути, являются твердыми нерастворимыми полимерами, участвующие с водной средой в ионном обмене. Вот что такое секвестранты желчных кислот.

Механизм действия медикаментов

Слово «секвестрант» означает «изолятор», то есть происходит в организме человека изоляция желчных кислот.

Холестерин соединяется с желчными кислотами, которые осуществляют расход холестерина из печени с целью осуществить синтез.

Желчные кислоты циркулируют в пищеварительной системе, затем попадают в кишечник, где не всасываются. В результате в организме остается много ценных для жизнедеятельности веществ.

Эффективными результаты будут с липопротеинами, у которых низкая плотность. Это так называемый плохой холестерин.

Так работают секвестранты желчных кислот (препараты опишем подробнее ниже).

Секвестранты не всасываются в кровь, поэтому побочные явления если имеются, то в минимальных количествах и проявляются они крайне редко.

Беременным и кормящим женщинам их можно употреблять именно по этим причинам. Также дети и подростки с семейной гиперхолестеринемией принимают данные препараты для замедления процесса. Это наследственное состояние организма, при котором ярко выражен высокий холестерин и вытекающие последствия.

Если переносимость СЖК нормальная, то можно их использовать в течение достаточно длительного времени. Нообязательно нужно контролировать холестерин, печеночные ферменты и мышечные ткани.

Статины в комбинации с СЖК действуют более эффективно при продолжительном курсе терапии. Плохой холестерин снижается наполовину. Если присутствует комбинированная гиперлипопротеидемия (когда много жиров в крови), то результаты будут лучше на 70-75 %. Как действуют на организм секвестранты желчных кислот? Препараты обычно хорошо переносятся.

Какие побочные явления имеются?

Побочные явления проявляются очень редко. Если они и бывают, то ничем серьезным для организма не оборачиваются. Но все же у некоторых людей возможно проявление следующих быстро проходящих симптомов:

  • запора;
  • расстройства пищеварения (диспепсии);
  • тошноты;
  • избыточного газообразования в кишечнике (метеоризма);
  • вздутия живота;
  • изжоги, причем это наиболее частое побочное действие секвестрантов желчных кислот.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

При употреблении СЖК детьми нужно им прописывать железо и фолиевую кислоту. Одновременный прием с другими препаратами может спровоцировать плохое всасывание активных компонентов. Тут необходимо соблюдать следующее правило: секвестранты пьют через час после употребления другого средства и за четыре часа до.

Очень в редких случаях возможна мышечная боль (миалгия), воспаление глотки (фарингит). Крайне редко бывает появление кашля, болезненных ощущений в спине, насморка.

Противопоказания

Имеют ли противопоказания секвестранты желчных кислот? Препараты не назначают в следующих случаях.

При гиперлипопротеидемии 3 и 4 типа (которые грозят патологиями сердечно-сосудистой системы) применять секвестранты не рекомендуется. Могут повыситься триглицериды в крови.

Когда поражены желчевыводящие пути (биллиарный цирроз печени и полная биллиарная обструкция) нельзя назначать данные медикаменты. Если человек страдает частыми запорами, то лекарства могут только усугубить ситуацию.

Болезнь почек, язва желудка, геморрой, нарушение свертываемости крови – все это противопоказания к приему СЖК.

С осторожностью назначают их людям с расстройствами ЖКТ, синдромом мальабсорбции (нарушено кишечное всасывание, и ценным питательным веществам трудно задержаться в организме).

Возможна просто индивидуальная непереносимость.

Ниже рассмотрим наиболее популярные секвестранты желчных кислот. Препараты (список также можно уточнить у врача) будем располагать в порядке от наиболее популярного к менее популярным.

Препарат “Колестирамин”

Его еще называют “Холестирамин”. Является нерастворимым ионнообменным соединением полимеров. Приводит к снижением уровня холестерина в крови на четверть.

Происходит активное связывание с желчными кислотами, после чего они изолируются из организма человека. Если данный препарат необходимо пить долго, то нужно больше употреблять воды.

Статины усиливают эффект, но их концентрация снижена в крови. В возрасте старше 60 лет назначают с осторожностью.

Медикамент “Колестипол”

Является высокомолекулярным нерастворимым сополимером. Свойства связывать желчные кислоты несколько хуже у него, чем у “Колестирамина”.

Показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у всей группы препаратов. Комбинация “Колестепола” и статинов дают лучший эффект.

Лекарственное средство “Колесевелам”

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Имеют ли данные секвестранты желчных кислот побочные эффекты?

Негативные явления со стороны ЖКТ не отмечаются. Реакции с другими лекарствами нет. «Колесевелам» может применяться для лечения беременных и кормящих женщин.

Источник: https://FB.ru/article/318654/sekvestrantyi-jelchnyih-kislot-preparatyi-spisok

Лечение секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Для связывания избытка кислот желчи в кишечнике с последующим выведением наружу используются особые медпрепараты – секвестранты желчных кислот.

Они работают подобно ионообменным смолам, а поскольку желчные кислоты являются продуктом обменной реакции между холестерином и жирами, происходит снижение концентрации этих элементов в крови.

Несмотря на такой положительный эффект, секвестрантов желчных кислот провоцируют запоры, вздутие, метеоризм. Они влияют на всасываемость других медпрепратов, поэтому рекомендуется их прием спустя 60 минут или за 4 часа до секвестрантов.

Для устранения излишней желчи из кишечника используют препараты – секвестранты желчных кислот.

Описание

Желчные секвестранты (СЖК) – группа медпрепаратов специфичного действия, направленного на понижение холестерина.

Их принадлежность к типу гиполипидемических медпрепаратов объясняется способностью подавлять продукцию холестерина в плазме крови.

Используются как вспомогательное лекарственное средство при комплексной терапии. Существует условная классификация СЖК на препараты со схожим механизмом действия:

  • «Колестирамин»;
  • «Колестипол»;
  • «Колесевелам».

Назначение секвестрантов рекомендуется, когда нужно снизить риски развития:

Лечение секвестрантами желчных кислот направлено на регуляцию холестерина в крови.

  • сердечной ишемии;
  • коронарных осложнений;
  • инфарктов с летальным исходом.

По химическому составу и принципу воздействия лекарства относятся к типу ионообменных смол, которые участвуют в обменных процессах на ионном уровне в водной среде.

Механизм действия

Название «секвестранты» означает «изоляторы». В этом и заключается суть лечебного воздействия медпрепаратов на организм: они наделены способностью связывать и изолировать кислоты желчи, присутствующие в организме в избытке. Этапы работы изоляторов:

  1. соединение через компоненты «плохого» холестерина с желчными кислотами;
  2. вывод полученных продуктов в 12-перстную кишку для реабсорбции в кишечник в неактивной форме, то есть без способности всасывать ценные вещества;
  3. вывод из организма естественным путем.

Препараты не всасываются в системный кровоток, поэтому оказывают минимум побочных эффектов, которые в большинстве случаев вызваны неправильным приемом или передозировкой.

Секвестранты желчных кислот почти не проявляют побочных эффектов.

В ряде ситуаций секвестранты назначаются беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам при необходимости приостановления процессов гиперхолестеринемии – генетической патологии, связанной с критически высокой концентрацией холестерина и соответствующими осложнениями. Нередко СЖК применяются на начальных стадиях нарушения обменных процессов.

При продолжительном лечении препаратами и нормальной переносимости их компонентного состава возможна их комбинация со статинами. В результате происходит вывод 50% «плохого» холестерина с улучшением общего состояния по жирам в крови на 20-25%.

Побочные эффекты и взаимодействие

Негативных воздействий на организм у секвестрантов минимум. Например, после приема «Холестирамина» и «Колестипола» возможно развитие слабо выраженной и быстро проходящей симптоматики в виде:

  • запора и/или пищеварительного расстройства;
  • подташнивания;
  • избыточного газообразования в кишечнике, вздутия;
  • изжоги.

Если на первых стадиях патологии принимать минимальные дозировки препарата и запивать их большим количеством воды, нежелательных последствий можно избежать. Редкими побочными эффектами после приема нового секвестранта «Колесевелама» являются:

  • боли в мышцах и/или спине;
  • воспаление слизистой глотки;
  • насморк, кашель.

При употреблении лекарства в количестве до 6-ти таблеток за 24 часа только в 7% случаев появляются запоры и желудочно-кишечные расстройства. При назначении «Холестирамина» детям дополнительно необходим прием железосодержащих комплексов с препаратами фолиевой кислоты, так как секвестрант способен выводить их вместе с желчными кислотами и холестерином.

Несмотря на отсутствие всасываемости препарата в системный кровоток, наблюдается способность СЖК связывать компоненты других лекарств. Поэтому рекомендуется при одновременном приеме употреблять ионообменные смолы не ранее часа или за 4 часа до употребления витаминов А, D, Е и прочих медпрепаратов.

Перечень секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот представлены тремя основными группами медпрепаратов.

«Колестирамин»

Второе название – «Холестирамин». Синтезирован из нерастворимых полимерных вещества с ионообменными свойствами. Основные задачи:

  • понижение холестерина в жидкой части крови до 20%;
  • связывание с желчными кислотами;
  • изолирование агрессора.

На время лечения показано обильное питье – более 2-х литров чистой воды в сутки. С осторожностью назначаются пациентам от 60-ти лет.

«Колестипол» – аналог «Колестирамина», но обладает более слабым эффектом по связыванию лишней желчи.

«Колестипол»

Является высокомолекулярным сополимером, нерастворимым в кишечных средах. Наделен меньшей способностью к связыванию кислот желчи. В остальном является абсолютным аналогом «Колестирамина».

«Колесевелам»

Является представителем изолирующих препаратов нового поколения. Преимущества в сравнении с аналогами:

  • приятное послевкусие за счет высоких органолептических свойств;
  • практически не дает побочных воздействий;
  • не реагирует с другими лекарствами, что позволяет гибко подстраивать схему комплексной терапии под индивидуальные особенности больного организма;
  • четко определенная категория риска для развития плода позволяет принимать препарат в период беременности.

Торговые марки

На сегодняшний день секвестранты желчных кислот не разрешены в свободной торговле. Ранее лечение осуществлялось «Квестраном» – холестираминовым препаратом. В США эта группа изоляторов кислот желчи представлена такими торговыми марками:

Отечественная фармапромышленность не производит  секвестранты желчных кислот.

  • холестираминовые – «Cholestyramine Light», «Prevalite», «Prevalite Packets», «Questran», «Questran Light», «Questran Light Packets», «Questran Packets», «Locholest», «Locholest Light»;
  • колестиполовые – «Colestid», «Colestid Flavored»;
  • колесевеламовые: «Welchol».

Также СЖК выпускаются в таких странах:

  • Испания («Dexide»);
  • Италия («Pulsar»).

С недавних пор FDA одобрили лечение с применением медпрепарата «Welchol» детей возрастом от 10 лет с диагнозом, основанном на превышении концентрации низкоплотностных липопротеинов с гетерозиготным типом семейной гиперхолестеринемии.

Источник: https://infopechen.ru/vazhno/sekvestranty-zhelchnyh-kislot.html

Лечение печени секвестрантами желчных кислот

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Для снижения холестерина пациентам советуют пить секвестранты желчных кислот — специальные медпрепараты, облегчающие связывание жиров и способствующие их выведению из организма. Назначает курс лечения только врач. Лекарства эффективны против ряда недугов, связанных с повышенным уровнем холестерина, но при бездумном употреблении могут вызвать осложнения и неприятные симптомы.

Что это такое?

Секвестранты желчных кислот — особые вещества, обладающие способностью понижать уровень липидов в кровяной плазме, за счет чего производится очищение организма от избыточного холестерина. Медпрепараты по механизму действия аналогичны смолам, участвующим в ионообменных процессах. Условно выделяют три типа фармсредств в зависимости от принципа работы и состава:

  • «Колестипол»;
  • «Колесевелам»;
  • «Колестирамин».

Препарат способствует снижению холестерина в крови.

Изоляторы желчных кислот выпускаются в таблетированной форме или в капсулах и пьются в рамках комплексной терапии.

Медсредства могут употребляться беременными женщинами и не противопоказаны подросткам, однако лечение выполняется под строгим врачебным надзором.

При хорошей переносимости фармсредства комбинируют со статинами для усиления терапевтического эффекта, чтобы добиться выведения 50% вредных холестериновых соединений из организма.

Секвестранты нового поколения не опасны для беременных, пожилых и подростков. Не имеют побочных воздействий на ЖКТ.

Показания к употреблению

Лечение препаратами проводится, когда нарушения метаболизма и работы печени приводят к осложнениям на сердечно-сосудистую систему.

Препятствуя синтезу холестерина в крови, секвестранты не допускают образование осадка на сосудистых стенках, из-за которого они сужаются и теряют эластичность, провоцируя сбои в работе миокарда, проблемы с давлением и кровоснабжением органов.

Клиническая эффективность медикаментов доказана для предупреждения и лечения следующих заболеваний:

  • инфарктов;
  • образования холестеринового осадка на стенках коронарных сосудов;
  • ишемической болезни сердца.

Как работают?

В следствии патологии развивается рефлюкс желудка.

Медпрепараты помогают выводить из пищеварительного тракта избытки желчи, связывая и изолируя желчные кислоты.

Поскольку взаимодействие происходит через «плохой» холестерин, он захватывается и уходит вместе с кислотами.

Секвестранты не попадают в кровоток, но оказывают влияние на усвоение других фармпрепаратов, в связи с чем пить иные лекарства необходимо спустя 4 часа после или за час до приема СЖК.

Побочные действия и противопоказания

Являясь участником обменных процессов, медпрепараты способны вызывать негативные симптомы, связанные с вмешательством в пищеварение и дальнейшую «утилизацию» продуктов распада.

Побочные действия могут носить кратковременный характер или стать неотъемлемой частью приема лекарств. В таком случае врач дополнительно назначает фармсредства для снятия негативной симптоматики.

Секвестранты могут провоцировать:

  • запоры или диарею;
  • вздутие и метеоризм;
  • тошноту, изжогу.

Список средств

Препятствует развитию атеросклероза сосудов.

Секвестранты продаются в аптеках на условиях свободного отпуска, но принимать их лучше только по назначению врача и покупать согласно рецепту. Большой выбор лекарств позволяет каждому пациенту подобрать наилучшее фармсредство для конкретного диагноза. Современный рынок предлагает следующие таблетированные медикаменты этого класса:

ГруппаНазвание препарата
КолестиполовыеColestid («Колестид»), Colestid Flavored («Колестид Флаворед»)
КолесевеламовыеWelchol («Вэльхул»)
КолестираминовыеLocholest («Лохолест»), Questran («Квестран»), Cholestyramine Light («Холестемин Лайт»), Prevalite («Превалит»)

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты нельзя применять при закупорке желчевыводящих путей, гиперчувствительности к компонентам препарата, фенилкетонурии.

Хотя препарат работает строго в просвете кишечника, в инструкции написано, что при беременности его применять нельзя.

Однако в 2012 года Российское кардиологическое общество рекомендовало прием этой группы препаратов беременным и детям, если в этом есть необходимость.

Если потребность в снижении холестерина возникает у кормящей женщины, грудное вскармливание, к сожалению, придется прекратить.

При применении СЖК возможны побочные действия, в основном – со стороны желудочно-кишечного тракта. Это боли в животе, запоры, повышенное газообразование, изжога и стеаторея – «жирный кал». Может возникать и кожное раздражение. Длительный прием препарата необходимо осуществлять под контролем врача.

Лекарства, действие которых состоит в прекращении рециркуляции желчных кислот, хотя и не относятся к современным, иногда необходимы для эффективного контроля гиперхолестеринемии. Применение секвестрантов желчных кислот должно проходить под контролем лабораторных показателей.

Как уже отмечалось, секвестранты ЖК имеют очень ограниченное количество побочных эффектов, да и они не считаются серьезными.  К примеру, холестирамин и колестипол вызывают при их использовании такие слабо выраженные и быстро исчезающие симптомы, как запор, расстройство пищеварения (диспепсия), тошнота,избыточное скопление газов в кишечнике (метеоризм), вздутие живота, изжога.

Если холестирамин назначен ребенку, то в дополнение следует прописать препараты с содержанием железа и фолиевой кислоты.

Свойство не всасывания, то есть реабсорбция, может распространяться и на другие лекарства, если они применяются одновременно с  СЖК. Поэтому ионнообменные смолы нужно употребить спустя 1 час либо за 4 часа до приема иных препаратов. Это также относится к назначению витаминов А, D, Е.

В редких случаях последствиями применения самого «молодого» секвестранта колесевелама могут быть побочные явления в виде мышечной боли (миалгии), воспаления слизистой оболочки глотки (фарингита).

Почти не встречаются симптомы: кашель, боли в спине, насморк. Употребление 6 таблеток колесевелама в сутки имеет незначительное количество случаев с побочными эффектами.

Например, запоры и диспепсия склонны появляться только у 7% больных.

Чем лечат гиперхолестернемию

В последние годы для лечения гиперхолестеринемии чаще всего используют статины. Они оказывают влияние на обменные процессы в организме и снижают выработку холестерина, прерывая каскад биохимических реакций. Эти лекарственные средства достаточно эффективны и у них немного побочных действий.

Их предшественники – секвестранты желчных кислот. Они менее эффективны, но при этом имеют ряд противопоказаний. Поэтому с изобретением статинов об этой группе попробовали забыть. Но оказалось, что статины могут заменить секвестранты не полностью.

Иногда действия новых препаратов недостаточно, и приходится прибегать к комбинации двух типов антихолестериновых средств. Кроме того, секвестранты незаменимы у беременных с гиперхолестеринемией.

Противопоказания и побочные действия

Если пациент болен семейной гиперлипопротеидемией III и IV типов (повышенным содержанием ряда веществ в крови, что приводит к серьезным патологиям сосудов и сердечной мышцы), то применение СЖК однозначно противопоказано. Невыполнение этого предостережения может вызвать рост уровня триглицеридов (вида жиров).

Нельзя назначать секвестранты ЖК при болезнях, вызванных поражением желчевыводящих путей – билиарном циррозе печени и полной билиарной обструкции. В этих названиях билиарный означает желчный, а обструкция  – препятствие.

Частые запоры у пациента являются противопоказанием к употреблению СЖК. Поэтому, чтобы не повлиять на эффективность лечения, нужно предварительно пройти терапию от запоров и только потом принимать ионнообменные смолы.

Следует внимательно назначать секвестранты при болезни почек, желчнокаменной болезни, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрое, нарушениях свертываемости (коагуляции) крови.

Осторожно делают выбор в пользу данных препаратов при  желудочно-кишечных расстройствах, синдроме мальабсорбции (нарушении кишечного всасывания, вследствие чего ценные питательные вещества не могут задерживаться в организме).

При плохой непереносимости СЖК необходимо исключить их из составляющих терапии  и наблюдать за результатами анализов крови, ферментов мышечной ткани, активности печеночных ферментов.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем.

Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты.

Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки.

Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

  • отрыжку;
  • кариес;
  • понос;
  • тошноту, рвоту;
  • язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
  • метеоризм;
  • желчнокаменная болезнь;
  • ощущение собственного сердцебиения;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • боли в области ануса;
  • стеаторея;
  • набор или потеря веса.

Противопоказания:

  • гипертриглицеридемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • закупорка желчевыводящих протоков;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст младше 6 лет;
  • прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

  • обезвоживание;
  • почечная недостаточность;
  • совместный прием со спиронолактоном.

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

  • варфарин;
  • фенилбутазон;
  • хлортиазид;
  • тетрациклин;
  • пенициллин;
  • фенобарбитал;
  • дигиталис;
  • препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Литература

  1. Wong NN. Colesevelam: a new bile acid sequestrant, 2001
  2. Bersot TP. Drug therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Материал подготовлен авторами проекта согласно редакционной политике сайта.

Последнее обновление: Октябрь 11, 2018

Синтез холестерина снижается при приеме статинов, а действие секвестрантов состоит в повышении его расхода. Для этого им не нужно даже всасываться в кровь: действие секвестрантов происходит в просвете кишечника, и именно поэтому их можно использовать при беременности.

Цикл обмена желчных кислот таков. Они вырабатываются в печени из холестерина и с желчью поступают в тонкий кишечник. Здесь они помогают в усвоении жирорастворимых витаминов и растительных стероидов.

https://www..com/watch?v=s55k_KTufjg

Без желчных кислот эти вещества в принципе не могут усвоиться в организме, но в дальнейшем пищеварительном процессе они не нужны, поэтому всасываются в кровь и направляются обратно в печень, желчные протоки, откуда повторно попадут в желчь.

Расход желчных кислот в пищеварении невелик, а значит, и тратить на них исходные вещества и энергию организму смысла нет. Именно эту идиллию и нарушают секвестранты. Действие этих препаратов состоит в связывании незаменимых в пищеварении веществ, что не дает им уходить на повторный круг. В итоге таких кислот для пищеварения не хватает, и организм вынужден тратить 

холестерин

 на их воспроизводство.

Источник: https://moeserdce.net.ru/sekvestranty-zhelchnykh-kislot-mekhanizm-deystviya/

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем.

Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты.

Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки.

Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки.

Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

  • отрыжку;
  • кариес;
  • понос;
  • тошноту, рвоту;
  • язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
  • метеоризм;
  • желчнокаменная болезнь;
  • ощущение собственного сердцебиения;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • боли в области ануса;
  • стеаторея;
  • набор или потеря веса.

Противопоказания:

  • гипертриглицеридемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • закупорка желчевыводящих протоков;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст младше 6 лет;
  • прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

  • обезвоживание;
  • почечная недостаточность;
  • совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

  • варфарин;
  • фенилбутазон;
  • хлортиазид;
  • тетрациклин;
  • пенициллин;
  • фенобарбитал;
  • дигиталис;
  • препараты, влияющие на щитовидную железу.

Колестирамин

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота от холестерина

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот, или ионообменные смолы, связывают в кишечнике желчные кислоты, образуя с ними комплексы, и таким образом изолируют (секвестируют) их. В результате этого затрудняется обратное всасывание желчных кислот и усиливается выведение их из организма с каловыми массами.

В печень возвращается меньшее количество желчных кислот. Возникает необходимость в новых кислотах из холестерина (их синтез больше не подавляется кислотами, возвращающимися из кишечника).

Увеличение образования холестерина в клетках печени происходит в основном за счет увеличения числа структур (рецепторов) на клетках печени, выхватывающих липопротеины низкой плотности (ЛПНП) из крови.

Важнейшим достоинством поглотителей желчных кислот является то, что они не всасываются в кровь, а действуют только в кишечнике. Таким образом, значительно уменьшается вероятность возникновения серьезных осложнений. Поэтому именно с этих препаратов целесообразно начинать лечение.

Они могут быть рекомендованы для лечения детей и лиц, не принимающих медикаментов по поводу каких-либо заболеваний.
К этой группе относятся холестирамин (квестран, кванталан), гуарем и колестипол (холестид), которые применяются давно. При длительном приеме (5-10 лет) наблюдается стойкое снижение холестерина в крови в среднем на 8,5%.

У таких больных реже происходит увеличение стенозирования артерий, и меньше случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозы секвестрантов желчных кислот

Оба лекарства представляют собой нерастворимые в воде порошки, которые взбалтывают в какой-нибудь жидкости (воде, соках, супе и т.д.). Холестирамин принимают обычно во время еды по 4 — 24 г в сутки, колестипол — 5-20 г в сутки. При назначении малых и средних доз принимают два раза в день. Высокие дозы (24 г) делят на три приема.

Гипохолестеринемический эффект проявляется обычно через один месяц.

Побочные эффекты

    Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот

  • запоры
  • вздутие живота
  • тошнота

Уменьшить вероятность их можно назначением минимальной дозы препарата и постепенным увеличением до лечебной дозы.

Холестирамин и колестипол могут нарушать усвояемость дигоксина, тиазидных диуретиков, Р-блокаторов, витаминов А, Д, К и фолиевой кислоты. Поэтому необходимо назначать прием препаратов за 1 час до приема секвестрантов.

В меньшей степени вызывают побочные эффекты новые препараты — ингибиторы абсорбции холестерина: эзетрол, эзетимиб.

Необходимо помнить, что секвестранты желчных кислот способны снижать только уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. триглицеридов под их влиянием может даже увеличиваться.

Препараты этой группы могут комбинироваться с другими гиполипидемическими средствами в случаях тяжелых гиперлипидемий, при неэффективности высоких доз одного лекарства (монотерапия), с целью уменьшения побочного действия других лекарств.

Дифференцированное назначение гиполипидемических препаратов в зависимости от типа нарушения липидного обмена представлены в таблице ниже.

Выбор гиполипидемических препаратов в зависимости от вида гиперлипидемии

ГиперлипидемияПрепараты первого рядаПрепараты второго рядаКомбинации препаратов
ГиперхолестеринемияСтатиныФибраты,
эндурацин
Статины +
фибраты
Комбинированная ГЛПСтатины,
фибраты
ЭндурацинСтатины + фибратыСтатины + эндурацин

Фибраты + эндурацин

ГипертриглицеридемияФибраты,
эндурацин
СтатиныФибраты + статины
Фибраты + эндурацин

Никотиновая кислота

Гиперлипидемия приводит к атеросклерозу

Никотиновая кислота это общеизвестный препарат, витамин группы В. Обладает широким спектром действия на липиды и липопротеиды крови, но в основном является гипотриглицеридемическим средством.

Побочные эффекты никотиновой кислоты

Наиболее серьезный из часто встречающихся побочных эффектов никотиновой кислоты — отрицательное влияние на печень, выражающееся в повышении активности трансаминаз. Обычно эти нарушения проходят после уменьшения дозы препарата и только изредка требуется временное прекращение его приема.

Никотиновая кислота способна раздражать желудок. Наиболее серьезным последствием может быть обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Другие серьезные побочные эффекты — развитие гипергликемии и повышение уровня мочевой кислоты (подагра является противопоказанием для назначения никотиновой кислоты). Она также способна увеличивать частоту предсердных аритмий.

В 19% случаев применения никотиновой кислоты встречается сухость и зуд кожных покровов. Возможно ощущение чувства жара, «прилива» к лицу в результате расширения сосудов кожи, что, однако, не оказывает никакого отрицательного влияния на организм.

Это может быть полезным для Вас:

Источник: https://infolibrum.ru/diseases/ateroskleroz-i-giperlipidemii/lechenie-giperlipidemij-sekvestrantami-zhelchnyh-kislot.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.