Эзетрол – официальная инструкция по применению, аналоги

Содержание

Эффективные и доступные аналоги лекарства Эзетрол

Эзетрол – официальная инструкция по применению, аналоги

Оглавление

  • Основные характеристики Эзетрола
  • Аналоги лекарства

Эзетрол — популярный препарат для контроля над уровнем холестерина. Но его высокая цена заставляет искать альтернативные варианты, заменяющие Эзетрол, — аналоги препарата, не уступающие ему в своей эффективности.

Основные характеристики Эзетрола

Подбирать замену рекомендуемым препаратам имеет право только лечащий врач, опираясь на основные показатели клинических исследований и на личные особенности пациента. Подбор лекарственного средства проводится на основании фундаментальных характеристик базового препарата.

Фармакология Эзетрола состоит в снижении уровня абсорбции холестерина (в том числе растительного происхождения) в кишечнике.

Попадая в тонкий кишечник, активное вещество препарата (эзетемиб) распределяется по его слизистой оболочке, создавая тем самым эффективную преграду всасыванию холестерина.

Благодаря этому объем холестерина, поступающего в печень, уменьшается, что в значительной мере облегчает ее работу и способность к регенерации.

Аналоги лекарства

Прежде чем рекомендовать альтернативные препараты, необходимо с особой тщательностью изучить их свойства, особенности, взаимодействие с другими лекарствами и побочные реакции. Рынок медицинских препаратов широко представлен липидомодифицирующими средствами. Поэтому найти аналоги Эзетрола от холестерина не составит большого труда.

Самым близким по фармакологии к Эзетролу является лекарство Зетия производства Швейцарии.

Это представитель нового класса липидопонижающих средств имеет перорально активную форму и механизм действия, отличный от статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов.

Зетия имеет то же активное вещество, место локализации которого обеспечивает угнетение абсорбации холестерина и фитостеролов, снижая тем самым их синтез в печени.

Зетия обладает практически идентичными с Эзтеролом показателями в абсорбации, распределении, метаболизме и выведении активного вещества. Противопоказанием к приему препарата служит:

  • индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
  • беременность и период лактации;
  • нарушение функции почек;
  • печеночная недостаточность в стадии обострения или связанная с длительным повышением уровней трансаминаз.

С осторожностью назначают Зетию в монотерапии со статинами. По своей стоимости препарат ненамного дешевле своих аналогов, но является хорошей альтернативой для людей пожилого возраста в силу минимального набора побочных эффектов.

При индивидуальной непереносимости активного вещества в двух предыдущих препаратах назначают Витрум кардио омега-3. Его фармакологическое действие также нацелено на холестерин. Однако по своей сути препарат представляет собой сочетание жирных кислот и витаминов, которые благоприятно воздействуют на липидный обмен.

Омега-3 оказывает следующие действия:

  • гиполипидемическое;
  • противовоспалительное;
  • иммуномоделирующее;
  • антикоагулянтное.

Данное лекарственное средство зарекомендовало себя с положительной стороны в монотерапии сердечно-сосудистых заболеваний. Срок его применения дольше, чем у Эзтерола. Но это компенсируется тем, что препарат практически не оказывает побочного действия на другие жизненно важные органы и имеет доступную стоимость.

С осторожностью просчитывают дозировку лекарства детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с гипертриглицеридемией, так как есть вероятность повышения активности печеночных трансаминаз.

К сожалению, все вышеперечисленные лекарственные средства имеют противопоказания к применению для пациентов с диабетом.

Но повышенный холестерин для людей с этим недугом является одной из насущных проблем. Аналогом Эзетрола для них является препарат Гербион аллиум, который имеет растительное происхождение (экстракт чеснока).

Препарат оказывает выраженное тонизирующее действие на стенки кровеносных сосудов. Исследования убедительно доказали 3 его основных свойства:

  • гиполипидемическое;
  • гипохолестеринемическое;
  • гипогликемическое.

Применение препарата гарантировано понижает холестерин и положительно влияет на показатели вязкости крови. К дополнительным свойствам данного аналога относятся ярко выраженные действия против:

  • грибков;
  • микробов;
  • паразитов.

При превышении необходимой дозировки возможны раздражение слизистых оболочек, рвота и понос.

В незначительных случаях вероятны такие побочные эффекты, как нарушение в работе пищеварения:

  • тошнота;
  • диарея;
  • изжога;
  • вздутие живота;
  • метеоризм.

Со стороны наружных проявлений — отеки и высыпания. При появлении нежелательных эффектов необходимо прекратить прием препарата и провести симптоматическое лечение под наблюдением врача.

Гербион аллиум не рекомендован в терапии с Варфарином и антигипертензивными средствами. Во время кормления грудью это лекарственное средство придает молоку чесночный привкус и запах.

Препарат следует отменить перед хирургическим вмешательством, так как его воздействие способно негативно сказаться на качестве свертываемости крови.

Источник: https://StopHolesterin.ru/lekarstva/analogi-ezetrola.html

Повышение уровня холестерина в крови — весьма распространенная проблема, с которой сталкиваются многие люди.

Стоит отметить, что подобные изменения негативно влияют на работу организма, в частности ослабляют работу сердечно-сосудистой системы, провоцируют развитие атеросклероза. Именно в таких случаях применяется лекарственное средство «Эзетрол».

Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что препарат действительно помогает нормализовать уровень холестерина, так как является представителем группы гиполипидемических лекарств нового поколения.

Разумеется, люди, которые в силу тех или иных причин вынуждены принимать лекарство, ищут дополнительную информацию. Что входит в состав препарата «Эзетрол»? Инструкция по применению, аналоги, показания — это важные сведения. Как воздействует средство на организм человека? С какими осложнениями может быть сопряжена терапия? Существуют ли противопоказания? Ответы на эти вопросы стоит изучить.

Лекарственное средство «Эзетрол»: фото, описание состава

Для начала стоит ознакомиться с основными сведениями о данном препарате. Лекарство «Эзетрол» выпускают в форме небольших капсулообразных таблеток белого цвета (иногда с легким оттенком бежевого или желтого). Таблетки упакованы в удобные блистеры по 10 или 14 штук.

Основным активным веществом этого препарата является эзетимиб. Одна таблетка содержит 10 мг этого компонента. Конечно, присутствуют и другие составляющие: моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон и микрокристаллическая целлюлоза.

Как препарат влияет на организм?

«Эзетрол» — препарат, предназначенный для перорального приема. Он является представителем класса гиполипидемических лекарств нового поколения, поэтому его механизм воздействия отличается (например, фибраты, статины, секвестранты желчных кислот действуют на организм человека по-другому).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника. Здесь он замедляет процессы всасывания холестерина. В результате подобного воздействия из кишечника в печень поступает намного меньше холестерина. Таким образом, запускаются естественные метаболические процессы — запасы холестерина в печени уменьшаются, это вещество намного быстрее выводится из крови.

Стоит отметить, что препарат «Эзетрол» не влияет на процессы экскреции желчных кислот и не ингибирует реакции, посредством которых холестерин синтезируется в тканях печени.

Достаточно часто комбинируется прием таблеток «Эзетрол» и статинов. Статины, как известно, снижают скорость синтеза холестерина в печени. Благодаря комплексному взаимодействию этих двух лекарств удается быстро снизить уровень холестерина в крови и нормализовать работу организма.

Информация о фармакокинетике

Активное вещество препарата быстро всасывается, после чего конъюгируется в тканях тонкого кишечника и структурах печени с образованием эзетимиб-глюкуронида.

Максимальная концентрация неизмененного эзетимиба наблюдается спустя 4-12 часов после приема, а его конъюгата — через 1-2 часа.

Как уже упоминалось, прием пищи (любой, в том числе и жирной) никак не влияет на биологическую доступность этого вещества.

Эзетимиб связывается с белками плазмы крови примерно на 99,7 % (в форме глюкуронида — примерно на 88-92 %). Вещество метаболизируется в структурах тонкого кишечника и печени, после чего выводится вместе с желчными кислотами.

Когда нужно принимать таблетки? Перечень основных показаний

В каких случаях врачи рекомендуют прием лекарственного средства «Эзетрол»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что существует множество ситуаций, в которых данный препарат может действительно помочь.

  • Лекарство применяется для лечения первичных форм гиперхолестеринемии — состояния, которое сопровождается резким повышением уровня холестерина в крови. Препарат используется как для монотерапии, так и в качестве вспомогательного средства в комбинации со статинами и, разумеется, соответствующей диетой.
  • Показанием к применению является и так называемая гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — врожденная патология, которая также связана с повышением уровня холестерина в организме. Опять же, «Эзетрол» применяется в комплексе со статинами.
  • Есть и еще одно заболевание, при котором эффективным является «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат необходим для лечения гомозиготной фитостеролемии. Это патологическое состояние сопровождается повышением уровня растительных стеролов в крови (при этом уровень холестерина может быть как нормальным, так и повышенным).
  • К показаниям относят и ситостеролемию, которая сопровождается повышением уровня кампестерола и ситостерола.

Разумеется, только врач принимает решение о том, целесообразно ли принимать лекарство в том или ином случае.

Инструкция по применению. Дозы и режим приема

Ни в коем случае нельзя использовать подобные лекарства самостоятельно. Только специалист после тщательной диагностики сможет составить правильную схему терапии с использованием препарата «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что максимально эффективным и безопасным является прием 10 мг эзетимиба в сутки.

В данном случае время приема пищи не имеет никакого значения. Коррекция дозы для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется. Если терапия включает в себя применение секвестрантов желчных кислот, то таблетку «Эзетрола» нужно принять либо за два часа до, либо спустя четыре часа после использоваться секвестрантов.

Длительность терапии определяется лечащим врачом, так как здесь много зависит от состояния пациента, степени выраженности проблемы и прочих факторов.

Не требуется коррекция дозы для пожилых пациентов в детей (детям препарат назначают лишь в случае генетических заболеваний, связанных с нарушением обмена холестерина).

Медикаментозное лечение обязательно должно дополняться правильной липидоснижающей диетой — подобных принципов питания нужно придерживаться в течение терапии и еще некоторое время после ее завершения.

Существуют ли противопоказания?

Мы уже изучили основные свойства данного препарата и спектр его применения. Но всегда ли целесообразно использовать лекарственное средство «Эзетрол»? Инструкция по применению, отзывы специалистов содержат информацию о наличии противопоказаний. Обязательно стоит изучить список ограничений еще до начала проведения терапии.

  • Разумеется, подобное средство ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от повышенной чувствительности как к активному компоненту, так и к любому другому составляющему веществу таблеток.
  • К перечню противопоказаний относят умеренные и тяжелые формы печеночной недостаточности. Препарат также не назначают во время острой стадии любого заболевания печени.
  • Также не стоит принимать данное лекарственное средство в комбинации с фибратами и циклоспоринами, так как степень безопасности в данном случае не установления.
  • К противопоказаниям относится и период беременности. Дело в том, что лабораторные испытания на данной группе пациенток не проводились, поэтому нельзя точно сказать, воздействует ли активное вещество лекарства на процессы развития плода.
  • Клинические испытания показали, что активный компонент и его метаболиты выделяются вместе с грудным молоком, поэтому новоиспеченным матерям в период лактации препарат не назначают. Если все же необходимость в проведении терапии существует, то стоит на время прекратить грудное кормление, так как это может негативно повлиять на состояние новорожденного.
  • Также лекарственное средство не назначают детям и пациентам, не достигшим 18 лет. Исследования с участием представителей этой возрастной группы не проводились, поэтому нет информации о том, как препарат может повлиять на растущий организм.

Помните, что обо всех принимаемых лекарствах нужно обязательно сообщить врачу, так как всегда существует вероятность неблагоприятного взаимодействия.

Статистические исследования говорят о том, что большинство людей хорошо переносят терапию с применением препарата «Эзетрол» — отзывы пациентов это подтверждают. Тем не менее, всегда существует вероятность развития осложнений, и с их перечнем стоит ознакомиться еще до начала терапии.

  • Если речь идет о монотерапии, то наиболее распространенным побочным эффектом является боль в животе, связанная со скоплением газов, а также диарея. Часто пациенты жалуются на сильную беспричинную усталость. К перечню возможных осложнений можно отнести также кашель, тошноту, боли в шее, вызванные мышечными спазмами. Возможно снижение аппетита, повышение артериального давления, боли в груди, правда, подобные побочные реакции наблюдаются крайне редко.
  • Как уже упоминалось, во многих случаях принимаются статины в комбинации с препаратом “Эзетрол” (10 мг). Отзывы свидетельствуют о том, что в таких случаях терапия наиболее часто сопряжена с развитием миалгии, появление головных болей и повышением уровня аланинаминотрансферазы. Кроме того, возможно появление кожных высыпаний, в том числе и крапивницы. Пациенты жалуются на сухость во рту, боли в мышцах (в частности, боли в спине и конечностях), появление периферических отеков.
  • Если речь идет об одновременном применении «Эзетрола» и фенофибрата, то терапия довольно часто сопряжена с появлением интенсивных, абдоминальных болей.

Еще раз стоит отметить, что побочные реакции весьма редко развиваются на фоне использования таблеток «Эзетрол».

Отзывы свидетельствуют о том, что в большинстве случаев небольшая корректировка дозы помогает устранить все проблемы. Тем не менее, иногда прием препарата приходится отметить.

В любом случае при появлении каких-то неприятных симптомов или ухудшений состояния нужно обратиться к специалисту.

Возможна ли передозировка? Особенности терапии

Многие пациенты интересуются вопросами о том, что может случиться, если принять слишком большую дозу лекарственного средства «Эзетрол».

Инструкция по применению, отзывы кардиологов и результаты статистических исследований свидетельствуют о том, что подобные случаи встречаются крайне редко.

Даже длительный прием 50 мг эзетимиба в сутки переносится организмом большинства пациентов вполне хорошо.

Изредка прием слишком больших доз лекарства приводит к появлению побочных эффектов и/или их усилению. В таких случаях показано промывание желудка и прием сорбентов. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормальной работы пораженных систем и органов.

Возможно ли взаимодействие с другими лекарствами?

Как свидетельствуют результаты клинических испытаний, данные таблетки могут взаимодействовать с другими препаратами:

  • Если одновременно принять «Эзетрол» и антацид (вне зависимости от активного вещества), то скорость всасывания эзетимиба заметно снижается. Тем не менее это практически не влияет на уровень биодоступности.
  • Холестирамин также влияет на процессы метаболизма эзетимиба.
  • Концентрация эзетимбина в крови в несколько раз повышается на фоне приема циклоспорина.
  • На фоне одновременного приема «Эзетрола» и фибратов (будь то гемфиброзил или фенофибрат) наблюдается повышение суммарной концентрации эзетимиба. Стоит отметить, что безопасность подобной терапии не определена, но такую комбинацию стараются не использоваться. Дело в том, что фибраты повышают уровень экскреции холестерина вместе с желчью, что теоретически повышает вероятность развития желчнокаменной болезни в будущем.
  • Стоит отметить, что данное лекарственное средство никак не влияет на процессы метаболизма в организме человека глипизида, дапсона, толбутамида, дигоксина, варфарина. Также на фоне терапии не обязательно отказываться от приема пероральных контрацептивов.

Именно поэтому важно сообщить специалисту обо всех принимаемых лекарственных средствах. Стоит также помнить, что использовать любые препараты во время подобной терапии можно лишь с разрешения лечащего врача.

Перечень эффективных аналогов. Чем можно заменить препарат?

В современной медицинской практике часто применяется лекарственное средство «Эзетрол». Отзывы, состав, свойства — это важная информация, которую обязательно нужно изучить. Но что делать, если в силу тех или иных причин использование этого препарата невозможно?

Конечно, рынок фармацевтических продуктов предлагает заменители. Например, для борьбы с повышенным уровнем холестерина применяются такие средства, как «Липобон», «Эзетимиб».

Эффективными считаются и такие лекарства, как «Зетия», «Витрум Кардио Омега-3».

Разумеется, подбирать заменитель самостоятельно нельзя ни в коем случае — это может сделать только лечащий врач после изучения результатов анализов.

Сколько стоит лекарство?

Многим пациент специалисты рекомендуют принимать лекарственное средство «Эзетрол». Инструкция, отзывы, показания, возможные риски — это информация, которую ищут многие пациенты. Но не менее важным фактором в данном случае является и стоимость препарата.

Конечно, точную цифру указать невозможно, так как это во многом зависит от места покупки, фирмы-производителя, распространителя и множества других факторов. 1700-200 рублей — именно во столько обойдется упаковка из 28 таблеток (по 10 мг) «Эзетрола».

Отзывы, кстати, подтверждают, что это весьма доступная цена, так как порой упаковки достаточно для того, чтобы нормализовать уровень холестерина. Многие потенциальные заменители обойдутся в гораздо большую сумму, хотя существуют и более дешевые аналоги.

Препарат «Эзетрол»: отзывы специалистов в пациентов

Мы уже изучили основные сведения о данном лекарстве.

Но что говорят специалисты и пациенты о препарате «Эзетрол»? Отзывы (кто принимал данное средство, говорят, что оно действительно помогает) носят преимущественно положительный характер. Лекарство хорошо переносится.

Лишь изредка пациенты отмечают появление головных болей, неприятных ощущений в животе. К преимуществам, безусловно, относят и небольшое количество противопоказаний.

Весьма удобным является и график приема — нужно выпить лишь одну таблетку в сутки. К недостаткам относят разве что высокую стоимость лекарства, но эффект от его использования вряд ли можно переоценить.

Отзывы врачей также носят положительный характер. Уже после нескольких дней терапии в результатах лабораторных анализов можно заметить значительные улучшения. При помощи препарата и правильно подобранной диеты можно взять под контроль уровень холестерина в крови и тем самым предотвратить развитие или дальнейшее прогрессирование атеросклероза.

Источник: https://FB.ru/article/412380/ezetrol-otzyivyi-o-preparate-instruktsiya-sostav-i-analogi

Эзетрол – официальная* инструкция по применению. Эффективные и доступные аналоги лекарства Эзетрол

Эзетрол – официальная инструкция по применению, аналоги

Перед назначением Эзетрола пациентам необходимо перейти на специальную липидоснижающую диету, которую необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения. Если лечащим доктором в схему терапии включен статин, то рекомендуется внимательно изучить рекомендации в инструкции конкретного статина ( Аторвастатин , Розувастатин и другие).

Печёночные ферменты

Контролируемые клинические исследования показали, что при одновременной терапии Эзетрола со статинами наблюдается увеличение активности ферментов печени (трехкратное превышение верхней границы нормальных значений). Если медикамент назначен вместе со статином, то рекомендуется зафиксировать показатели АЛТ, АСТ и билирубина в начале терапии для дальнейшего сравнения и наблюдения.

Скелетная мускулатура

Частота развития рабдомиолиза и миопатии на фоне применения Эзетимиба в клинических исследованиях не превышала таковую в сравнении с контрольной группой (статин/плацебо). Тем не менее, известно, что рабдомиолиз и миопатия – часто встречающиеся негативные реакции, возникающие при применении липидоснижающих препаратов, статинов.

Недостаточность печёночной системы

Не рекомендуется назначать Эзетрол в дозировке более 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью умеренной и тяжёлой степени выраженности.

Фибраты и Циклоспорин

Не рекомендуется сочетать фибраты с Эзетролом в виду отсутствия данных о безопасности и эффективности совместной терапии. Применение Циклоспорина требует контроля над уровнем его концентрации во время приёма Эзетимиба.

Побочные действия Эзетрола

В ходе клинических испытаний продолжительностью до 14 недель, в которых принимало участие 3366 пациентов, была установлена хорошая переносимость препарата при ежедневном приеме 10 мг в комбинацией со статинами или в качестве монотерапии. Были зафиксированы легкие и быстро преходящие побочные эффекты, частота побочных эффектов не отличалась от частоты у группы принимавшей плацебо.

При монотерапии, возможны следующие побочные эффекты: диарея, боль в животе, головная боль.

При комбинировании Эзетрола и статина могут проявиться: миалгия, тошнота, вздутие живота, диарея, запор, боль в животе, утомляемость, головная боль.

Полученные о клиническое применение Эзетрола отзывы показали возможность развития следующих реакций: парестезии, тошноты, панкреатита, кожной сыпи, тромбоцитопении, ангионевротического отека, редко – рабдомиолиза, миопатии.

Инструкция по безопасному применению

Перед использованием Эзетрола необходимо изучить инструкцию по применению. На всасывание препарата и его эффективность не влияет прием пищи. Медикамент можно принимать в любое время суток.

Для достижения лучшего результата необходимо придерживаться гиполипидемической диеты. Она включает в себя ограничение жиров животного происхождения.

Дозировка

Эзеетрол принимается ежедневно однократно в дозировке 10 мг (1 таблетка). Способ введения — пероральный, запивая большим количеством воды. Препарат не требует коррекции дозировки при проведении терапии у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью.

Дозировки и комбинирование препарата

В случае приема других лекарств, следует сообщить об этом врачу для возможной коррекции схемы лечения. При использовании других гиполипидемических средств Эзетрол принимают либо за 2 часа до, либо через 4 часа после их приема.

Возможные побочные действия и передозировка

При применении Эзетрола практически не наблюдаются побочные эффекты. Наиболее распространенными явлениями являются головные боли, расстройства пищеварения, боли в животе. Зачастую данные побочные действия возникают в начале терапии Эзетролом в довольно быстро проходят.

При комбинировании Эзетрола с другими гиполипидемическими средствами, например, статинами, возможно возникновение мышечной боли, быстрой утомляемости, запора, диареи, повышения уровня ферментов печени. Более редко встречаются такие осложнения:

  • кожные высыпания;
  • тромбоцитопения;
  • панкреатит;
  • рабдомиолиз;
  • ангионевротический отек;
  • гепатит;
  • нарушения почечной и печеночной функциональности;
  • парестезии;
  • аллергические реакции на компоненты лекарственного средства.

Такие побочные явления встречаются крайне редко. В случае их возникновения необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Передозировки наблюдаются крайне редко и практически не способствуют возникновению опасных или тяжелых состояний. В случае возникновения передозировки, следует обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии.

Зачем нужен поиск аналогов

  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

У препарата «Эзетрол »: 3 полных аналога, например Эзетимиб; 6 аналогов по действию, самый похожий – Фенофибрат Канон (428-497ք)

Беременность и лактация

О результатах применения беременными женщинами Эзетрола отзывов получено не было, поэтому в период беременности использование Эзетрола инструкцией не рекомендуется. При определении начала беременности использование препарата следует прекратить.

О выведении Эзетрола с грудным молоком данных нет, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала приема препарата.

Показания и противопоказания

Учитывая механизм действия и фармакодинамику препарата, его основным назначением является снижение уровня холестерина в крови. Показания к применению Эзетрола включают в себя такие состояния и заболевания:

  • генетическая семейная гиперхолестеринемия – наследственное заболевание, в результате которого не синтезируются и не усваиваются ЛПВП. Такие пациенты склонны к инфарктам и инсультам в молодом возрасте;
  • наследственное гомозиготное повышение в крови фитостеролов и кампестеролов. Уровень холестерола может сохраняться в норме, либо незначительно повышаться;
  • первичная гиперхолестеринемия. Препарат назначают совместно с диетой.

В некоторых случаях лекарство способствует лечению ожирения. Хотя Эзетрол непосредственно для похудения не назначается, но наблюдается снижение веса пациентов из-за уменьшения количества всасываемых липидов.

Препарат имеет ряд противопоказаний к применению. К ним относятся такие состояния:

  • аллергические реакции на составляющие компоненты;
  • детский возраст;
  • лактозная непереносимость;
  • период беременности;
  • острая и умеренная печеночная недостаточность.

Эзетрол не применяется у детей до 18 лет из-за отсутствия клинических испытаний у данной категорий пациентов. Были проведены опыты, где он вводился беременным крысам и крольчихам.

В ходе испытания обнаружено, что препарат преодолевает гематоплацентарный барьер.

А также выявлено, что активное вещество Эзетрола проникает в грудное молоко, поэтому кормящим матерям лекарственное средство противопоказано.

Клинические испытания с участием детей до 10 лет отсутствуют. В исследовании влияния медпрепарата на детей старшего возраста, было обнаружено, что действие Эзетрола такое же, как и у взрослых.

Критерии выбора аналогов

Болезни для отбора

Не взаимодействует с

Добавляйте заболевания и лекарства, чтобы искусственный интеллект Киберис выбрал аналоги, не имеющие опасных противопоказаний и взаимодействий с введенным.

Форма выпуска

Эзетрол выпускается в виде белых капсулообразных таблеток. На одной из сторон выгравировано число «414». Таблетки упакованы по 7/10 штук в блистеры. В картонной пачке может находиться от 1 до 4 блистеров.

Всасывание

Эзетимиб после приёма per os быстро всасывается из просвета тонкого кишечника и также быстро конъюгирует в печеночной системе до эзетимиб-глюкуронида — фенольного фармакологически активного глюкуронида. Максимальная концентрация активного вещества регистрируется через 4-12 часов, а Cmax глюкуронида раньше — через 1-2 часа.

Определить абсолютную биологическую доступность медикамента невозможно, т.к. соединение практически не растворяется в воде. При приёме пищи (независимо от содержания жира) биологическая доступность действующего вещества не меняется при приёме Эзетрола per os в дозировке 10 мг.

Лекарственное средство можно принимать между приёмами пищи, а также во время еды.

Распределение

Связывание глюкуронида и эзетимиба с плазменными белками осуществляется на 99,7% и 88-92% соответственно.

Метаболические процессы проходят в печёночной системе путём конъюгации с глюкоуронидом, а также в тонком кишечнике. Продукты выводятся преимущественно с желчью . В плазме крови обнаруживаются только сам эзетимиб и его глюкуронид, которые медленно выводятся из крови путём усиленной печёночно-кишечной рециркуляции. Период полувыведения равен 22 часам.

Источник: https://GolovaNeBoli.ru/sosudy/ezetrol-ofitsialnaya-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi.html

ЭЗЕТРОЛ

Эзетрол – официальная инструкция по применению, аналоги

Таблетки капсуловидной формы, от белого до почти белого цвета, с гравировкой “414” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.*7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.7 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.*7 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

10 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

* данный вариант упаковки препарата представлен в РФ.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В – главного белкового компонента ЛПНП – способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза.

В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП.

Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой – около 11%.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией); гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза); гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) – повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов.

Противопоказания

Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эзетимибу.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность; снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое).

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба.

У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой.

У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин; при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение в детском возрасте

Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препараты, содержащие эвкалиптол, не применяют ректально при нарушениях функций почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени печеночной недостаточности. Препараты, содержащие эвкалиптол, не применяют ректально при нарушениях функций печени.

Описание препарата ЭЗЕТРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ezetrol/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.