Адеметионин – официальная инструкция по применению, аналоги
Гептрал (Адеметионин)
страницы:
Таблица аналогов и цен
Гептрал (оригинальный Адеметионин) – официальная инструкция по применению (аннотация)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Gumbaral, Samyr, Adomet, Admethionine.
Все гепатопротекторы здесь .
Все желчегонные здесь .
Все препараты, применяемые в гастроэнтерологии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Адеметионин (Ademetionine, код АТХ (ATC) A16AA02):
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Гептрал (Heptral) – оригинал | порошок для инъекций 400мг | 5 | Италия, Хоспира для Эбботт | 1179- (средняя 1624↘) -1917 | 868↗ |
Гептрал (Heptral) – оригинал | таблетки 400мг | 10 и 20 | Италия, Хоспира для Эбботт | за 10шт: 1490- (средняя 1664) -1705;за 20шт: 1420- (средняя 1608) – 1899 | 862↗ |
Гептор (Heptor) | таблетки 400мг | 20 | Россия, Верофарм | 634- (средняя 728↘) -975 | 822↗ |
ГепторДейли | таблетки 660мг | 30 | Россия, Верофарм | 405- (средняя 599↗) -879 | 153↗ |
Гептор (Heptor) | порошок для инъекций 400мг | 5 | Россия, Лэнс-фарм | 700- (средняя 1174) -1355 | 295↗ |
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Гептралайт (БАД!!!) | таблетки 655мг | 10 и 30 | США, Мэрлин | 66 | 1↘ |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
Клинико-фармакологическая группа:
Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования – предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина.Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.
Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.
Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Всасывание
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении – 95%.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T1/2 – 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания к применению препарата ГЕПТРАЛ®
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- внутрипеченочный холестаз;
- токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
- депрессия (в т.ч. вторичная);
- абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).
Режим дозирования
Применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно капельно.
При интенсивной терапии в первые 2-3 недели препарат назначают внутривенно капельно (очень медленно) или внутримышечно в суточной дозе 400-800 мг.
Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к применению препарата ГЕПТРАЛ®
- I и II триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата ГЕПТРАЛ® при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать Гептрал® в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применяется по показаниям
Применение при нарушениях функции почек
При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.
При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного – белого, необходимо воздержаться от его использования.
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Вернуться к началу страницы
Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/ademetionin
Адеметионин
– адеметионин катион (ademetionine)
Состав и форма выпуска препарата
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.
1 фл. | |
адеметионин | 760 мг, |
в пересчете на адеметионин катион | 400 мг |
Состав растворителя: 1 мл содержит L-лизина моногдидрат (в пересчете на L-лизин) – 68.5 мг, 1 M раствор натрия гидроксида – до pH 10.0-10.6, вода для инъекций – до 1 мл.
400 мг – флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 ампул по 5 мл) – пачки картонные.
Показания
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.
: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Противопоказания
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.
Дозировка
Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе, диарея; редко – рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко – спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко – гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: редко – реакции в месте введения; очень редко – реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции; очень редко – отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко – приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Беременность и лактация
В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
При нарушениях функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Описание препарата Адеметионин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/ademetionin/
Адеметионин* MedAnalog.ru
Адеметионин относится к нескольким группам: гепатопротектор, антидепрессант, детоксикант, антиоксидант и нейропротектор. Первые 2 действия препарата выражены наиболее активно.
Механизм действия вещества
Адеметионин в норме содержится во многих тканях человеческого организма и является составляющей часть многих химических реакций. При наличии заболевания отмечается недостаток данного вещества.
Адеметионин в составе лекарственного средства принимает участие в обмене веществ, помогая так называемым метильным группам данного вещества присоединяться к белкам, нейромедиаторам и фосфолипидам.
Таким образом, данное вещество позволяет нормализовать работу печени, улучшает ее функции. Также происходит нормализация выделения желчи и ее отток по желчевыводящим путям. Адеметионин уменьшает количество токсинов в печени, выводя их из организма через почки. Действие данного вещества продолжается еще 2-3 месяца после приема последней таблетки.
Также при депрессивных состояниях отмечается недостаток адеметионина. Препарат с этим веществом восстанавливает выработку адреналина и норадреналина, нормализует обмен гистамина, серотонина и мелатонина.Таким образом, происходит восстановление передачи нервных импульсов в клетках нервной системы, продлевается функционирование нервных клеток.
Антидепрессивное действие препарата начинается спустя максимум 1 неделю приема.
Показания к применению
Адеметионин показан к применению в следующих состояниях у пациента:
- алкогольный абстинентный синдром;
- депрессивные состояния;
- цирроз печени;
- хронический холецистит;
- холангит;
- внутрипеченочный холестаз;
- хронический гепатит любой причины;
- жировая дистрофия печени;
- энцефалопатия при поражении печени и при других состояниях.
Противопоказания к применению
Данное вещество противопоказано к применению при следующих состояниях у пациента:
- Аллергия на препарат и его составляющие;
- Беременность (особенно первые 2 триместра – до 24 недели);
- Дети до 16 лет (влияние препарата на детей не изучалось);
- Кормление ребенка грудью.
Побочные действия
При индивидуальной непереносимости препарата возможно развитие побочных эффектов. К наиболее часто встречаемым из них относятся следующие:
- сыпь на коже;
- боли в области живота;
- изжога;
- вздутие живота;
- тошнота;
- аритмии сердца.
Сравнительная таблица аналогов
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
Гептрал | 5 (в форме таблеток)96 (в форме инъекций) | 0,8-0,9 | 45 минут | 1,5 |
Гептор | 5 (в форме таблеток)95 (в форме инъекций) | 0,7 | 2-6 | 1,5 |
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 94 | 0,6 | 5-7 | 1,5-2 |
S-аденозил-L- метионин дисульфата п-толуолсульфонат | 94-95 | 0,7 | 3-7 | 1,5 |
S-Аденозилметионин | 94-95 | 0,7 | 3-6 | 1,5 |
- относительно не высокая стоимость препарата по сравнению с его заменителями.
- отсутствие таблетированной формы выпуска;
- достаточно неудобная форма выпуска препарата (пакеты по 1 кг в форме порошка), предназначенные для приобретения медицинскими учреждениями;
- отсутствие таблетированной формы выпуска.
- Субстанция-порошок, пакет полиэтиленовый 1 кг, контейнер алюминиевый 1 *** руб.
- относительно невысокая стоимость препарата по сравнению с его заменителями.
- отсутствие таблетированной формы выпуска;
- достаточно неудобная форма выпуска препарата (пакеты по 25 кг в форме порошка), предназначенные для приобретения медицинскими учреждениями;
- отсутствие таблетированной формы выпуска.
- Субстанция-порошок, пакет полиэтиленовый двуслойный 25 кг *** руб.
- относительно не высокая стоимость препарата по сравнению с его заменителями.
- достаточно неудобная форма выпуска препарата (пакеты по 1-10 кг в форме порошка), предназначенные для приобретения медицинскими учреждениями;
- отсутствие таблетированной формы выпуска;
- биодоступность несколько ниже, чем у аналогов;
- время достижения максимальной концентрации несколько больше, чем у аналогичных средств.
- Субстанция-порошок 1-10 кг, пакет полиэтиленовый, пакет из алюминиевой фольги 1, банка алюминиевая 1 *** руб.
- достаточно низкая стоимость препарата по сравнению с другими аналогичными средствами;
- удобные формы выпуска препарата (как для приема внутрь, так и инъекционные).
- биодоступность препарата в форме инъекций незначительно меньше, чем у аналогов;
- время достижения максимальной концентрации больше, чем у некоторых заменителей препарата.
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2 950 руб.
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг, флакон с растворителем во флаконах, пачка картонная с гнездами 5 1277 руб.
- удобные формы выпуска препарата (как для приема внутрь, так и инъекционные);
- время достижение максимальной концентрации препарата и его дженериков минимальное по сравнению с другими аналогами.
- достаточно высокая стоимость препарата по сравнению с другими аналогичными средствами.
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, блистер 10, пачка картонная 2 1597 руб.
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг, флакон стеклянный с растворителем в ампулах, пачка картонная 5 1720 руб.
Источник: https://medanalog.ru/active/ademetionin
Адеметионин: цена, инструкция, аналоги, отзывы
Препарат Адеметионин для печени является достаточно распространенным и эффективным гепатопротектором, который применяется для лечения болезней печени.
Однако в 1974 году его применяли только для лечения депрессии. При этом средство вводилось только парентерально, то есть, путем инъекций.
Позже было доказано, что оно играет важную роль в выработке глутатиона — вещества, являющегося антиоксидантом печени. Благодаря этому открытию ученым удалось установить, что адеметионин является эффективным средством для лечения печеночных заболеваний.
А широкое применение препарат получил после того, как его начали выпускать в форме таблеток.
Форма выпуска
Препарат является производным метионина, и представляет собой лиофилизированный порошок, окрашенный в белый цвет. Лекарство выпускается в форме таблеток или раствора для инъекций.
Побочные эффекты
В описании к препарату указано, что в некоторых случаях его применение может спровоцировать развитие:
- Изжоги.
- Аллергии.
- Диспептических явлений.
- Дискомфорта в эпигастрии.
Особые указания при применении
Лекарственные дозировки должны устанавливаться лечащим врачом.
В руководстве по применению препарата указано, что извлекать таблетки из упаковки необходимо непосредственно перед их приемом. Если лиофилизированный порошок или таблетки изменили цвет, от их употребления следует отказаться.
Аналоги
В аптеках можно найти несколько видов фармакологических средств, в состав которых входит данное вещество. Так, аналоги Адеметионина могут продаваться под следующими торговыми наименованиями:
- Гептор, Гептор H — показаны при холестазе, гепатитах, циррозе, энцелофапатии, депрессивных состояниях.
- Гептрал — гепатопротектор, обладающий холеретическим, холекенетическим и антидепрессивным действием. Способствует стимулированию выработки в организме адеметионина, нормализации уровня билирубина, восстановлению клеток печени.
- S-Аденозилметионин — активным веществом является адеметионин. Лекарство особенно эффективно при лечении заболеваний печени, вызванных чрезмерным употреблением алкоголя. Имеет антидепрессивное, стимулирующее и гепатопротекторное действие.
- Гепаретта — обладает гепатопротекторным и антитоксичным эффектом. Применяется при токсических поражениях печени хронического характера, а также при циррозе.
Где купить и сколько стоит?
Если врач порекомендовал купить данный препарат, то следует учесть, что цена на Адеметионин зависит от того, под каким торговым названием он продается. Так, стоимость Гептрала в Москве составляет около 1600 руб. за 20 таблеток по 400 мг, а цена на Гептор — 980 руб. за 20 таблеток такой же дозировки.
Если вы не знаете, где купить Адеметионин, то найти это лекарство можно как в городских, так и в интернет-аптеках.
Отзывы
Как пациенты, так и врачи, оставляют только положительные отзывы на Адеметионин.
Действующее вещество, входящее в состав многих гепатопротекторных препаратов, отличается минимальным количеством противопоказаний и побочный эффектов, и в то же время оказывает хороший терапевтический эффект.
Источник: https://ipechen.ru/preparaty/ademetionin/
Адеметионин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Гепатопротекторы Аналоги, статьи
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
один флакон лиофилизата содержит:
действующее вещество: адеметионин – 760,0 мг (в пересчете на адеметионин-ион) – 400,0 мг.
1 мл растворителя содержит:
L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин) – 68,5 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 10,0-10,6, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
гепатопротекторное средство
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация препарата отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.
В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.
После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.
Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.
Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.
Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Всасывание Биодоступность при парентеральном введении – 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина.
На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.
Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метил-тетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется назначать в I и II триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
С осторожностью
Беременность (I триместр). Период грудного вскармливания.
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантам и (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пожилой возраст. Почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно. Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Адеметионин использовать не рекомендуется. Препарат Адеметионин при внутривенном применении вводят очень медленно.
Начальная терапия
Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата в виде таблеток или сразу с применения препарата виде таблеток.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Пациенты пожилого возраста Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.
Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Адеметионин пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Адеметионин у таких пациентов.Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики препарата сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Адеметионин у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).